水杨酸的游离酸外用可，而许多水杨酸的酯和盐经皮吸收或内服可其他疾病。因此，水杨酸的作用, 很大程度上依赖于给药的途径和形式。另一方面，水杨酸的作用很广，可分为10种不同作用。
（1）水杨酸在极低浓度时（≤0.3%W/W）对固紫阳性和阴性细菌、致病性酵母菌、皮肤霉菌等有抑菌作用。在浓度稍高时（约抑菌浓度的10倍左右）对静止和繁殖的微生物有杀菌作用。近几年来水杨酸已被用作广谱的微生物学上安全的、耐受性良好的、无色的皮肤剂。
当水杨酸的浓度大于0.3%时，就就可以对革兰阳性、革兰阴性细菌、致病性酵母菌起到抑制效果。水杨酸还可以对真菌的生长起到抑制作用。
水杨酸是脂溶性有机酸，相比其他的成分，更容易进入毛囊内部，抑制各种病菌，降低病菌对皮肤的伤害，对消除、有很大帮助。
有些水杨酸精华，会先把水杨酸用中和水杨酸钠，然后再用多元醇分散，溶解到水中。这样可以不使用酒精溶解，相对要温和一些，但肤感有点粘，使用体验一般。也有采用包裹技术，用支链淀粉或者环糊精把水杨酸包裹，可以起到缓释的作用，降低刺激，但现在的包裹技术，还做不到包裹。现在市场上还流行一种超分子水杨酸，实际上是把水杨酸溶解到高分子聚合物中，让水杨酸缓慢释放，降低刺激性。
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