由于水杨酸的水合能力较差，使用后经常会出现特别干燥，皮肤防御力变差，肌肤产生红斑、、刺痛或过敏现象。
所以使用水杨酸时需要加强，避免接触眼、脸及黏膜。有，四肢周围血管疾病者，或婴幼儿使用水杨酸应慎重考虑。对于一般皮肤保养、少量使用者，应不致会有全身性的副作用。
但是对于大范围(大于全身面积30%)或长期使用水杨酸的患者，须特别注意水杨酸效应的产生。
包括出现、晕眩、倦怠、恶心和电解质失调等情形，这些症状尤其在儿童及、肝功能不全的更容易发生，若出现水杨酸毒性，应立即停止使用。
水杨酸是一种脂溶性的有机酸，在自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中广泛存在。公元前1500，古埃及人用柳树的叶子。公元前400年，希腊医学希波克拉底用咀嚼柳树皮的方法为患者。柳树的药用功效启发人类不断探索，后面发现具有解热、阵痛作用的成分是水杨酸。
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